同为扩血管壁药，治疗作用有何大差异？

上世纪二十世纪，澳大利亚人 Murad 等研究了酯类扩张血管的起到，发现其能使有三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量提高，但是必须细胞内为 NO 后发挥扩血管起到。

NO-cGMP 信号通路起到的揭示也为衍生物的合作开发指引了斜向，一多方面是提高某一有三组织内的 NO 分子量而发挥起到，另外一多方面是上升某些有三组织中 cGMP 分子量。本期详述，我们就来讨论目前为止常用的 PDE 抑止剂。

本期详述：同为扩血管止痛，外科手术起到有何大差异？

目前为止常用的 PDE 抑止剂主要有哪几大类？各类的代表衍生物分别是什么？

哪一类 PDE 抑止剂可用以外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑止剂，其震荡与静脉注射存有何种关系？

西地那非、降服地那非统称哪一类 PDE 抑止剂？此吗啡在可用时需注意哪些高风险？

参考作答

1. PDE-3 抑止剂：MLT-他氟、米力农

（1）MLT-他氟

抗血小板衍生物，其 CFDA 批文适应症为用以间歇性跛行、防范脑梗死中风 (心源性脑梗死除外)，其他诊疗相当多应用参考如防范 PCI 术后后血栓形成。衍生物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年纪、副作用适当增减静脉注射。

基于日本许多人的 CSPSⅡ试验，表明MLT-他氟在防范脑卒中多方面多种不同水杨酸，高血压事件的年患病率要比水杨酸三组的非常低，但引起的痉挛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等非常常见，拆去MLT-他氟的副作用比例比拆去水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力起到和血流量衍生物，其 CFDA 批文适应症是用以其他治果极差的急慢性高血压心力衰竭，其他诊疗相当多应用如外科手术心脏手术时低心排则会。

其震荡与静脉注射有关，小静脉注射时主要表现为正性肌力起到，但当静脉注射加大，高达到稳定的最大正性肌力震荡时，其扩血管起到也随静脉注射的上升而巩固。

负荷静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日静脉注射不多高达 1.13 mg/kg。疗程不多高达 2 周。肾功能不电子式需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抑止剂：阿那布朗

FDA 批文该词用以纳发性血小板有所增加和真性增生有所增加，降低血小板生成，具有正性肌力和戈血管起到，易造成液体潴留。作为 PDE3 抑止止痛也能抑止血小板的涌进。与MLT-他氟、米力农、NSAIDs、抗血小板衍生物等外用可上升发生出血的高风险。

此外，PDE-4 抑止剂还有外科手术 COPD 的罗氟司纳、MLT-司纳以及外科手术银屑病的阿普司纳，目前为止尚未在而今上市。

3. PDE-5 抑止剂：西地那非、降服地那非、他高达那非、双嘧高达托

（1）西地那非、降服地那非、他高达那非

此吗啡最出名，相当多用以男性勃起原发性的外科手术，由于是血流量剂，也可用以降低气管改进型左心室高压（澳大利亚 FDA 尚未批文将降服地那非用以外科手术此适应症）。

这一系列衍生物允许与任何形式的酯衍生物同时相当多应用。可用西地那非后 24 小时内或可用他高达那非后 48 小时内禁忌可用，即使在这些短时间墙身此后，也许仍存有较强的致嗜睡起到。另外，大肠静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为纳发性气管改进型左心室高压，而大肠血流量止痛如 PDE5 抑止剂可使 PVOD 副作用的缺血性状态显著恶化，故不推荐此类副作用可用。

纳别注意的是以上游离的 PDE 抑止剂如阿那布朗、MLT-他氟对于心力衰竭（HF）副作用有潜在危害，要评估高风险。而 PDE-5 抑止剂对有临界性嗜睡和/或低容量状态的 HF 副作用有可用高风险。

（2）双嘧高达托

CFDA 适应症用以抗血小板涌进、防范血栓形成。此外，较易用以防范脑卒中（与水杨酸外用），用以华法林的辅助外科手术以增强其抗栓起到（如 FDA 适应症防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病症。

PDE-5 抑止剂还有未在而今上市的外科手术外科手术冠状气管痛风、喘息改进型细菌性的扎普司纳等。

4. 非游离 PDE 抑止剂：茶碱吗啡

作为冠状气管扩张剂其控制慢性痛风的能力在于有抗炎、免疫调节及庇护所冠状气管的起到。茶碱类对急性心肌梗死、活动性进食溃疡、未经控制的惊厥副作用禁用。而多索茶碱不良反应患病率很低，诊疗持续性好。

的有

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

作答详细信息工具：参与评论者或收藏此文章，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的立即」中详细信息非常新的作答并转给到作答非常新提醒。

您的评论者我们都已收到，为非常少大家的短时间，评论者区仅展示惊艳评论者，可点赞问到背书哟～

点击朗读上期用止痛详述：不同衍生物头孢菌素存有哪些生物活性差异？及作答（如果没有函数调用劝订阅用止痛助手 App 朗读非常多惊艳详述）。

编辑： 刘登